Ein
Muskelrelaxantium
ist eine Substanz, die eine reversible (wieder
aufhebbare) Lähmung der Willkürmuskulatur bewirken. Als
Arzneimittel | (
Arzneimittel) werden Muskelrelaxantien
für gewöhnlich zur
Narkose .html"> (
Intensivmedizin) angewendet.
Es lassen sich
# nichtdepolarisierende und
# depolarisierende Muskelrelaxantien
unterscheiden.
Muskelrelaxantien sollen am Menschen nur von Ärzten verwendet werden die deren Wirkungen und Nebenwirkungen genau kennen und behandeln können. Das sind in der Regel Fachärzte für Anästhesie und Intensivmedizin (
Anästhesist | (
Anästhesist)en.
Wirkungsweise
motorische Endplatte
=Struktur
=
Die Hauptwirkung der Muskelrelaxantien ist an die neuromuskuläre Endplatte
gebunden. Sie ist eine Sonderform der
Synapse .html">Axon .html"> (
Nerv)en mit einer
Muskel | (
Muskel)zelle. (siehe Abbildung
Das Axon teilt sich in der Nähe der Muskulatur in zahlreiche Füßchen auf, wovon
hier eins abgebildet ist. Das Füßchen ist durch einen schmalen Spalt von der
Muskelzelle getrennt. Zwischen der Nervenzelle und der Muskelzelle besteht also
keine direkte Strukturverbindnung.
Im Innern des axonalen Teils der Endplatte befinden sich Vesikel (Blasen. Sie
beinhalten
Acetylcholin | (
Acetylcholin). Am synaptischen Spalt sind Freisetzungstellen für
das Acetylcholin ausgebildet.
An der Oberfläche der Muskelzelle befinden sich Rezeptoren für Azetylcholin.
=Funktion
=
Bei Erregung der Nervenzelle wird Achetylcholin (als Botenstoff aus den
Vesikeln über die axonalen Freisetzungsstellen in den synaptischen Spalt
abgegeben.
Das Acetylcholin diffundiert zu den Rezeptoren der Muskelzelle, bindet sich dort an und führt durch eine Änderung der allosterischen Konfiguration der Rezeptormoleküle zu einem Einstrom von Natrium-Ionen in die Muskelzelle. Damit kommt es zu einer Depolarisation des
Membranpotential | (
Membranpotential)s (Erregung, womit die Kontraktion der Muskelzelle ausgelöst wird.
Acetylcholin wird wiederum rasch durch Diffusion und enzymatischen Abbau (Achetylcholinesterase aus
dem synaptischen Spalt entfernt. Damit sind die Bindungsstellen am Rezeptor
frei und stehen für erneute Erregung zur Verfügung.
Wirkung der Muskelrelaxantien
Die Substanzen lagern sich an die Azetylcholinrezeptoren der Muskelzelle an.
Sie besetzen diese Bindungsstellen derart, dass sie für Azetylcholin
nicht mehr zur Verfügung stehen.
Bei einer Erregung der Nervenzelle wird dann zwar der Botenstoff (Azetylcholin
freigesetzt, das Azetylcholin kann aber an der Muskelzelle nicht zu Wechselwirkungen
mit den Rezeptoren gelangen. Im sog. klinischen Bild ist der Muskel gelähmt, aktive Bewegungen sind ausgeschlossen.
''Depolarisierende Muskelrelaxantien'' führen am Anfang ihrer Wirkung zu einer
kurzen Muskelkontraktion. Ursache liegt in der Bindung der Substanz an die Rezeptoren.
Sie wirken hier wie Azetycholin erregend. Diese Erregung führt zu einer kurzen Muskelkontraktion.
''Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien'' binden sich zwar auch an die Rezeptoren an,
sie führen aber nicht zu einer Erregung der Muskelzelle.
Substanzen
Abgesehen von geringen und seltenen Nebenwirkungen haben bevorzugte
Muskelrelaxantien im Sinne guter Steuerbarkeit ihrer Wirkung einen raschen Wirkungseintritt und kurze Wirkdauern.
depolarisierende Muskelrelaxantien
Depolarisationsblocker
Name
Wirkungseintritt
Wirkungsdauer
Nebenwirkungen
Bemerkungen
Suxamethonium
60 - 90 sek
7 - 12 min
Herzrhythmusstörungen, Hyperkaliämie, sog. "Muskelkater"
einziger, beim Menschen eingesetzter Depolarisationsblocker, kommt
jetzt wegen seiner Nebenwirkungen aus der Mode
Dekamethonium
10 min
in der Humanmedizin nicht im Einsatz
nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien
Nichtdepolarisationsblocker
Name
Wirkungseintritt
Wirkungsdauer
Nebenwirkungen
Bemerkungen
Pancuronium
3 - 5 min
45 min
Herzrhythmusstörungen
Pipecuronium
3-5min
90-120min
sehr lange Wirkdauer, deshalb kaum im Einsatz
Vecuronium
3-4min
35-45min
gering
Rocuronium
1,5-3min
30-40min
geringer Blutdruck- und Herzfrequenzanstieg
Rapacuronium
60-90sek
15-25min
Herzfrequenzanstieg, Ventilationsstörungen beschrieben
Atracurium
3-4min
35-45min
Herzfrequenzanstieg, Bronchospasmus
Hofmann-Elimination | (
Hofmann-Elimination), deshalb im Abbau unabhängig von Leber- und
Nierenfunktion!
Cis-Atracurium
4-6min
40-50min
Mivacurium
3-5min
10-25min
Histaminfreisetzung (Flush
vor allem bei zu schneller Injektion
Abbau abhängig von Leber- und Nierenfunktion;
der Vorteil dieses Muskelrelaxantiums liegt
in seiner kurzen Wirkdauer, es ist somit gut
steuerbar
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